Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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Cosmeticos: Pigmentos y colorantes

Los pigmentos usados como agentes colorantes por los pueblos antiguos estarían ahora prohibidos, por ser sustancias muy venenosas. Por ejemplo, para el maquillaje de la cara, el plomo blanco daba color pálido, el fósforo rojo se usaba como colorante para añadir un toque de color a las mejillas, y el cinabrio amarillo (HgS) daba brillo a los labios. Se acentuaba la intensidad de los ojos usando sombra de oropimente (As2S3) y rimel de estibinita (Sb2S3). Dado que estos cosméticos solían contener venenos metálicos como plomo, arsénico, mercurio y antimonio, los mismos eran a menudo tanto un riesgo para la salud como una contribución a la belleza.

Hoy en día los cosméticos son mucho mas seguros y las compañías que los fabrican llevan a cabo pruebas exhaustivas para asegurarse de que sus productos no van a hacer daño a sus clientes. Los cosméticos modernos están hechos de un número relativamente pequeño de sustancias y las diferencias entre marcas suelen ser muy escasas en términos de composición química.

Tanto los polvos para la cara como las sombras de ojos están formados básicamente por pigmentos distribuidos en una base. Los polvos faciales contienen por lo general una sustancia opaca como el zinc o el óxido de titanio (TiO) para cubrir la piel; talco mineral o zinc, o estearato de magnesio para proporcionar adhesión y hacer que el polvo sea fácil de aplicar; caolín o carbonato de magnesio para absorber la transpiración; y posiblemente guanina o mica para darles brillo. Para el color, se añaden pigmentos generalmente como un revestimiento sobre mica. Para obtener el color blanco se usa el dióxido de titanio. Se pueden obtener otros colores usando pigmentos como el azul de hierro o el carmín o el óxido de hierro.

Las barras o lápices de labios están hechos con mezclas de líquidos oleosos como el aceite de castor y ceras como la cera de abejas y pigmentos. Las buenos lápices de labios proporcionan un intenso color uniforme con buena cobertura, son brillantes pero no grasientos, tienen un sabor neutro y no son tóxicos ni irritantes. También se les prepara de manera que no se derritan en agua caliente ni se cuarteen con el frío. El lápiz de labios es una mezcla de aceite de castor y una cera, como la de las abejas o la de carnaúba, que tiene un punto de fusión elevado. Está diseñado para que se mantenga rígido en el tubo pero que deslice al ser presionado por los labios. El color de los lápiz de labios procede de tintes a menudo los mismos que se utilizan en la alimentación. Entre ellos está el azul brillante (azul de trifenileno), la eritrosina (rojo de xanteno), el amaranto (azóico rojo) y la tartracina (azóico amarillo). Para utilizarlos en lápices de labios, los tintes solubles en agua se mezclan con óxido de aluminio. Esto les hace precipitarse como un pigmento sólido insoluble o laca. La laca se suspende entonces en aceite de castor, pero no se disuelve realmente en él. En las barras de labios que cambian de color, que tienen un color en el tubo pero que en contacto con los labios lo alteran, se añade un tinte como la eosina (tetrabromofluorescina), ligeramente coloreada, pero que se vuelve roja cuando se combina con los grupos amina libres que están en las proteínas de la piel. La barra de labios suele estar coloreada con una laca. Cuando se extiende en los labios, la laca queda oscurecida por la eosina al volverse roja.

Los protectores solares, cosméticos para proteger de la luz del Sol a la piel, llevan compuestos como las benzofenonas y los aminobenzoatos. Estos absorben la luz en determinadas longitudes de onda y evitan que llegue a la piel. Para ser efectivos, los protectores solares deben permanecer químicamente estables a la luz. También ser solubles en la base cosmética, pero insolubles en agua o la transpiración, para que no se vayan fácilmente. Los protectores solares están disponibles en una amplia gama de factores de protección contra el Sol (SPF).

La química de la cosmética amplía su gama de productos con las cremas faciales, cremas corporales (body milks), champús, geles de baño, cremas capilares, dentífricos, etc y un amplísimo conjunto de productos que nos ayudan a proteger la piel de los agentes externos que tienden a dañarla y a conseguir con los cosméticos de belleza, propiamente elaborados, a mejorar nuestro aspecto.

Los tintes azóicos son compuestos muy estables. Muchos contienen grupos de ácido sulfónico (-SO3-) en su estructura para hacerlos soluble en agua. Los extractos naturales de plantas y animales se usaban como agentes colorantes mucho antes que se desarrollaran los tintes sintéticos. La mostaza produce tinte azul, el púrpura se extrae de la concha de un molusco Murex, el polen del crocus morado de otoño es la base de un tinte amarillo brillante llamado azafrán.

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Los conservadores cosméticos

Es importante para el profesional de la cosmética tener un buen conocimiento acerca del tema de la conservación de los productos cosméticos y de los sistemas y materiales que tiene a su alcance para preservar los productos terminados exitosamente. En todos los países, anualmente se generan perdidas económicas en la Industria Cosmética por falla de los sistemas de conservación, mismas que se traducen en una falta de confianza de los consumidores hacia los productos afectados y en un riesgo de salud para ellos. Los microorganismos que contaminan una preparación, se multiplican exponencialmente terminando en poco tiempo con la estabilidad del producto, para contrarrestar el problema se usan “ Sistemas de Conservación” que son diseñados específicamente para cada producto. En el mercado de los conservadores existe una gran variedad de substancias que puedan combinarse para resolver el problema. En este trabajo veremos el origen, las causas y el control de la contaminación a través de los sistemas de conservación que ofrece LIPOQUIMIA

Existen dos razones básicas para el uso de conservadores en un cosmético:

Acción específica de los conservadores sobre los microorganismos

• FRACTURA DE LA MEMBRANA CELULAR PERIFERICA

• Fenoxietanol
• Cuaternarios de amonio
• Alcoholes y fenoles

Características de un producto alterado

Productos que deben someterse a control microbiológico

Requisitos para un sistema de conservación ideal

Factores que afectan la eficiencia de un conservador

Factores que incrementan la eficiencia de los conservadores

• Parabenos- Diazolidinil Urea
• Parabenos- Fenoxietanol

• Propilen Glicol
• Butilen Glicol
• Alcohol Bencílico

• EDTA (0.1-0.3 %)

Selección de un sistema eficiente usando los conservadores de Lipoquimia.

Utilizando el “Criterio Del Comportamiento Físico-Químico Del Sistema Formulado” se hace fácilmente de la siguiente manera:

Paso 1.- Cualquier producto cosmético se incluye dentro de las tres siguientes categorías:

a) Sistemas Solubles: Incluyen a todas la formulaciones cosméticas de gran contenido acuoso >85-90%, en donde los activos y aditivos al solubilizarse forman de carácter aniónico, catiónico o no-iónico.

b) Sistemas Anhidros: Son fórmulas no acuosas con un alto contenido de aceites y aditivos oleosos.

c) Sistemas Emulsionados: Incluyen a todas las emulsiones agua/aceite y aceite/agua que a su vez pueden tener una fase oleosa menor o mayor del 25 %.

Paso 2.- Identificar la formulación con alguna de las categorías descritas.

Paso 3 .- Consultar la tabla de selección donde se presentan varias opciones para cada caso.

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Cortesía de LIPOQUIMIA S.A. DE C.V.